通用名:6-巯基嘌呤
英文名:Mercaptopurine
别名/商品名:Purinethol、6-MP
【药品类别】
抗代谢类抗肿瘤药,嘌呤类似物。
【成分】
主要成分为 6-巯基嘌呤(Mercaptopurine)。
【适应症】
用于急性淋巴细胞白血病(ALL)的诱导、维持或缓解治疗,常与其他化疗药联合使用。
有时也用于:
急性髓系白血病(AML)
慢性髓系白血病(CML,部分情况下)
克罗恩病、溃疡性结肠炎(非批准适应症,临床可见应用)
【作用机制】
6-巯基嘌呤为嘌呤类似物,经体内代谢后掺入DNA和RNA,干扰嘌呤核苷酸合成,抑制核酸与蛋白质合成,从而抑制肿瘤细胞增殖。
【用法用量】
成人、儿童急性淋巴细胞白血病:通常口服 2.5 mg/kg/日 或 50–75 mg/m²/日。
具体剂量需根据病情、体表面积、血象及肝肾功能调整。
建议在晚间空腹或饭后1小时服用,避免与乳制品同服。
注意:需根据 TPMT(硫嘌呤甲基转移酶)和 NUDT15 基因型 调整剂量,以减少严重骨髓抑制风险。
【不良反应】
常见:
骨髓抑制(白细胞减少、贫血、血小板减少)
恶心、呕吐、食欲减退
口腔炎、腹泻
肝功能损害(胆汁淤积性黄疸、转氨酶升高)
偶见:
皮疹、发热
胰腺炎
长期使用可能增加继发性肿瘤风险
【禁忌症】
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对本品过敏者
严重骨髓抑制患者
妊娠及哺乳期妇女(慎用或禁用)
【注意事项】
用药期间需 定期监测血常规和肝功能。
与别嘌呤醇、非布司他合用时,应大幅减少6-巯基嘌呤剂量(可减少至原剂量的1/3–1/4)。
避免与活疫苗同时使用。
遗传检测:TPMT 或 NUDT15 活性低下者,严重骨髓抑制风险高。
长期用药需警惕继发性白血病或肝脏毒性。
【药物相互作用】
别嘌呤醇/非布司他:显著增加毒性,应减量。
甲氨蝶呤:协同骨髓抑制。
抗凝剂华法林:可能降低抗凝效果。
磺胺类、柳氮磺吡啶:增加骨髓抑制风险。
【孕妇及哺乳期用药】
妊娠期:动物研究有致畸性和毒性,通常禁用。
哺乳期:可经乳汁排泄,需停药或停乳。
【剂型与规格】
片剂:常见规格 50 mg/片。
【贮藏】
密封保存,避免光照,置于25℃以下干燥处。
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